一、奥美拉唑的临床应用
1、治疗消化性溃疡20mg,口服,每天1~2次,胃溃疡患者疗程6~8周,十二指肠溃疡患者疗程4~6周,存在高危因素和巨大溃疡者,建议适当延长疗程至12周。2、治疗胃食管反流病对于初始治疗者,20mg,口服,每天1~2次,疗程至少8周。对于维持治疗者,其中非糜烂性反流病及轻度食管炎患者,可按需治疗或隔日治疗(2d给药1次)。对于重度糜烂性食管炎患者,按原剂量(20mg)或减半剂量(10mg)治疗,每天1次,需长期维持治疗。3、用于NSAIDs相关性溃疡的预防20mg,口服,每天1次。使用双联抗血小板治疗存在上消化道出血高风险的患者,联合使用奥美拉唑3~6个月,6个月后改为H2受体阻滞剂或间断服用。需要提醒的是:所有质子泵抑制剂都为肠溶制剂,不宜嚼碎;1日1次,早晨餐前0.5小时服用。
二、配伍禁忌
注射用奥美拉唑,对酸不稳定,辅料为为依地酸二钠,氢氧化钠,注射用水。注射用奥美拉唑建议选用0.9%氯化钠注射液做溶媒,配置后即可立即开始静脉注射。注射用奥美拉唑,不应与其他药物混合或在同一输液装置中合用。否则,属于超说明书用药。
三、相互作用1、氯吡格雷氯吡格雷属于前体药物,需要经肝药酶CYP2C19代谢为活性代谢产物。奥美拉唑抑制CYP2C19,可减弱氯吡格雷的抗血小板作用。氯吡格雷不宜与奥美拉唑、埃索美拉唑、环丙沙星等CYP2C19抑制剂联用。2、克拉霉素奥美拉唑和克拉霉素均可抑制CYP3A4。两药合用时,可使奥美拉唑的血浆峰浓度升高30%,同时克拉霉素的血药浓度和胃组织及黏液中的局部浓度升高。奥美拉唑与克拉霉素的相互作用有利于根除幽门螺杆菌。3、伏立康唑伏立康唑通过CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4代谢。奥美拉唑可使伏立康唑生物利用度增加41%。伏立康唑可使奥美拉唑的生物利用度增加280%。伏立康唑无需调整剂量,建议将奥美拉唑的剂量减半。4、伊曲康唑伊曲康唑属于CYP3A4抑制剂,可增加奥美拉唑的需要浓度。奥美拉唑升高胃液pH值,可降低伊曲康唑的吸收。奥美拉唑应避免伊曲康唑合用。5、甲氨蝶呤奥美拉唑可抑制肾脏的H+-K+ATP酶,从而抑制甲氨蝶呤的主动分泌,可升高甲氨蝶呤血药浓度。奥美拉唑不宜与大剂量的甲氨蝶呤合用。6、地高辛奥美拉唑升高胃肠道pH值,使地高辛较少转化为活性物,降低疗效。监测地高辛血药浓度,适当调整地高辛剂量。7、波尼松奥美拉唑抑制泼尼松转化为活性形式,降低其药效。8、他克莫司奥美拉唑抑制CYP3A4,可能会增加他克莫司的血药浓度。需要监测他克莫司血药浓度。9、三唑仑、劳拉西泮或氟西泮给予奥美拉唑可致步态紊乱,停用一种药即可恢复正常。另有研究表明奥美拉唑可使地西泮清除率降低。10、其它奥美拉唑与吡罗昔康、双氯酚酸、萘普生、茶碱、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、美托洛尔、乙醇或阿莫西林均无有临床意义的相互作用。
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